本品主要成份为：琥乙红霉素。
学结构式为：

分子式：C₄₃H₇₅NO₁₆
分子量：862.0

辅料：蔗糖、黄原胶、枸橼酸钠、聚山梨酯80、9344鲜草莓味香精、OD600Y复配甜味剂

本品为混悬颗粒；气芳香。

1．本品主要用于儿童及成人青霉素等β-内酰胺类过敏或耐药患者治疗下列感染时使用:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．肺炎支原体肺炎。3．肺炎衣原体肺炎。4．衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。5．沙眼衣原体结膜炎。6．厌氧菌所致的口腔感染。7．空肠弯曲菌肠炎。8．百日咳。9．军团菌病。10．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。

0.1g（按C37H67NO13计）（10万单位）

口服，将颗粒倒入适量的温水中，摇匀后服用。

儿童用量：按照体重一次7.5～12.5mg/kg，一日4次，具体参考用量表。

用于儿童严重的感染：每日总剂量可能会增加一倍，分4次给药或遵医嘱。

成人用量：每次0.4g（4包），一日4次。根据感染的严重程度，最大剂量可增加到每日4g。

预防链球菌感染，一次0.4g（4包），一日2次。衣原体或溶脲脲原体感染，一次0.8g（8包），每8小时1次，共7日；或一次0.4g（4包），每6小时1次，共14日。军团菌病患者，一次0.4～1.0g（4～10包），一日4次。

1.口服红霉素制剂最常见的副作用是胃肠道反应，并与剂量有关。包括恶心、呕吐、口舌疼痛、腹痛、腹泻和食欲减退。

2.可能会出现肝炎症状、肝功能障碍和/或肝功能检查结果异常，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等表现，偶见黄疸等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。

3.假膜性结肠炎的症状可能发生在抗菌治疗期间或之后。

4.红霉素与QT延长和室性心律失常有关，包括室性心动过速和尖端扭转。

5.已发生从荨麻疹到过敏的过敏反应。过敏反应可表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，皮肤反应从轻度爆发到多形性红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症很少被报道。

6.已有报道称，间质性肾炎与使用红霉素相一致。

7.已有罕见报道胰腺炎和痉挛。

8.已有个案报道可逆性听力损失，主要发生在肾功能不全患者和接受高剂量红霉素时。

9.偶有口腔或阴道念珠菌感染。

1.对本品或其他红霉素制剂过敏者、慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇禁用。

2.服用特非那定、阿司匹林、西沙比利、匹莫扎特、匹莫嗪或阿司咪唑的患者禁用红霉素。

3.红霉素禁止与通过CYP3A4广泛代谢的HMG
CoA还原酶抑制剂（洛伐他汀或辛伐他汀，他汀类药物）合用，因为会增加肌病（包括横纹肌溶解症）风险。

1.由于红霉素主要由肝脏清除，因此肝功能受损患者应慎用。肝病患者使用本品的剂量应适当减少。用药期间定期随访肝功能。

2.在接受红霉素治疗的患者中，有重症肌无力症状加重和肌无力综合征症状复发的报道。

3.有报道称，婴儿肥厚性幽门狭窄（IHPS）发生在婴儿接受红霉素治疗后。在157名服用红霉素预防治疗百日咳的新生儿中，7名新生儿（5%）出现非胆汁性呕吐或喂养时烦躁的症状，随后被诊断为IHPS需要进行幽门肌切开手术。一种可能的剂量-反应效应，服用红霉素8-14天的婴儿IHPS的绝对风险为5.1%，服用红霉素15-21天的婴儿IHPS的绝对风险为10%。由于红霉素可用于治疗与显著死亡率或发病率相关的婴儿疾病（如百日咳或新生儿沙眼衣原体感染），因此需要将红霉素治疗的益处与发生IHPS的潜在风险进行权衡。如果发生呕吐或烦躁的进食，应告知父母联系他们的医生。

4.长期或反复使用红霉素可能导致不敏感的细菌或真菌的过度生长。如果发生重复感染，应停用红霉素，并采取适当的治疗措施。

5.如适用，应结合抗生素进行切开、引流或其他外科手术治疗。

6.人体观察研究已报告妊娠初期暴露于含有红霉素的药物出现心血管畸形。

7.溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

8．肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。

9.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。

10.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

11.
为使患者获益，应在有证实或强烈怀疑的敏感菌感染或预防性适应症的情况下使用本品，否则会增加耐药细菌发展的风险。

妊娠

因出现肝毒性反应的可能性增加且本品可透过胎盘，故孕妇禁用

哺乳

红霉素可进入母乳中，哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

见【用法用量】。

老年患者，尤其是肾或肝功能下降的患者，红霉素所致听力损失的风险可能增加；比年轻患者更容易发生尖端扭转型心律失常；合用红霉素治疗时，口服抗凝剂效果可能增强；在通常的推荐剂量下，成年患者将接受总共470mg/天（20.4mEq）的钠，老年人群对盐负荷可能反应迟钝，这对于充血性心力衰竭等疾病可能有重要临床意义。

1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

2．本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。

3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。

4．长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

5．正接受高剂量茶碱治疗患者使用红霉素可能引起血清茶碱水平升高，和潜在的茶碱毒性。如发生茶碱毒性和/或血清茶碱水平升高，应减少茶碱剂量。

有发表的报告表明，当口服红霉素与茶碱同时给药时，红霉素血清浓度下降约35%。这种相互作用发生的机制尚不清楚。联合使用茶碱导致红霉素浓度下降，可能导致红霉素亚治疗浓度。

除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。

6．本品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

7．大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

8．与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。

9.钙通道阻滞剂类药物（如维拉帕米）合用，观察到低血压、慢性心律失常和乳酸酸中毒。

10.合用地高辛，导致地高辛血清浓度升高。

11.麦角胺/双氢麦角胺

表现为四肢及其他组织（包括中枢神经系统）血管痉挛和局部缺血。禁止红霉素与麦角胺或双氢麦角胺合用

12.与咪达唑仑或三唑仑合用时，减少其清除，可能增强这些苯二氮䓬类药物的药理作用。

13.红霉素增加西地那非的全身暴露量（AUC），应考虑减少西地那非的用量。

14.秋水仙碱

秋水仙碱是CYP3A4和外向转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）的底物。红霉素被认为是CYP3A4的中度抑制剂。与CYP3A4中度抑制剂（如红霉素）合用时，秋水仙碱的血浆浓度预计会显著增加。已有上市后报告，合用红霉素和秋水仙碱产生秋水仙碱毒性。该相互作用可能危及生命，即使以推荐剂量合用这两种药物也可能发生。如果必须合用秋水仙碱和红霉素，秋水仙碱的起始剂量可能需要减少，并且秋水仙碱的最大剂量应降低。应监测患者秋水仙碱毒性的临床症状。

15.红霉素干扰尿中儿茶酚胺的荧光测定。

如有用药过量，应停用红霉素。药物过量时，应及时消除未被吸收的药物，并应采取所有其他适当措施。腹膜透析或血液透析不能去除红霉素。

药理作用

作用机制

琥乙红霉素为红霉素琥珀酸乙酯，属于大环内酯类抗生素。红霉素可与敏感细菌的核糖体50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成而产生抗菌作用，不影响核酸合成。在体外试验中已证明红霉素与克林霉素、林可霉素、氯霉素有拮抗作用。

耐药性

流感嗜血杆菌的许多菌株对红霉素单药耐药，但对红霉素和磺胺类药物联合用药敏感。

与其他抗生素的相互作用

在治疗过程中可能出现对红霉素有耐药性的葡萄球菌。

抗菌活性

在体外试验和【适应症】及【用法用量】描述的临床感染中，红霉素已被证明对以下微生物的大多数菌株有抗菌活性：

革兰阳性菌：白喉棒状杆菌、微小棒状杆菌、单核细胞增生性李斯特菌、金黄色葡萄球菌（治疗期间可能出现耐药菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌；

革兰阴性菌：百日咳杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌；

其他微生物：沙眼衣原体、溶组织阿米巴、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体。

在体外试验中，红霉素对以下微生物的大多数 （≥90%）菌株的最小抑菌浓度（MIC）为0.5 μg/ml 或更低；但红霉素治疗这些微生物引起的临床感染的安全性和有效性尚未在充分且良好对照的临床试验中建立：

革兰阳性菌：草绿色链球菌；

革兰阴性菌：卡他莫拉菌。

敏感性试验

在可能时，临床微生物学实验室应该为临床医生提供关于医院获得性及社区获得性病原菌的药敏概况的定期报告，此报告应当是当地医院所用抗菌药物体外药敏试验结果的累积报告。这些报告应有助于医生选择用于治疗的抗菌药物。

稀释法：

用定量方法测定抗菌药的最低抑菌浓度（MIC）。MIC可以估计细菌对抗菌化合物的敏感性。测定MIC应采用标准化试验方法1,2（肉汤和/或琼脂）。MIC值应根据表1中提供的标准进行解释。

扩散法：

定量方法测量抑菌圈直径也可以估计细菌对抗菌药物的敏感性，试验结果重复性好。应采用标准化试验方法2,3测定抑菌圈尺寸。该方法用含15μg红霉素的纸片检测细菌对红霉素的敏感性。其纸片扩散法的折点应根据表1提供的标准进行解释。

报告为“敏感”（S）时表示，抗菌药物在感染部位达到抑制病原体生长所必需的浓度时很可能能够抑制病原体生长。

报告为“中介”（I）则提示结果模棱两可，如果微生物对替代的临床可用药物不够敏感，则应重复检测。此分类意味着在药物生理性浓集的身体部位或在可以高剂量使用药物的情况下，此类药物具有临床适用性。此分类也提供了一个缓冲区，以免因细小的未能控制的技术因素导致判读时出现重大偏差。

报告为“耐药”（R）表示抗菌药物即使达到通常可在感染部位达到的浓度，也可能无法抑制病原体生长，应选择其他疗法。

质量控制：

标准化的药敏试验方法要求采用实验室质控措施，以监测并确保本试验所用器材和试剂以及试验1,2,3,4人员技术的准确性和精密性。标准红霉素粉末应能得出表2列出的以下MIC值范围。使用15μg红霉素纸片扩散法应能达到表2所列的标准。

毒理研究

遗传毒性

硬脂酸红霉素Ames试验、小鼠淋巴瘤试验和CHO细胞染色体畸变试验结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠经口（灌胃）给予红霉素碱700mg/kg/天（以体表面积计，约为人最大推荐剂量的3倍），未见对雌雄动物生育力的影响。

雌性大鼠自交配前和交配期间、妊娠期间至离乳经口（灌胃）给予红霉素碱350mg/kg/天（以体表面积计，约为人最大推荐剂量的2倍），未见致畸性或对生殖的任何其它不良影响。妊娠大鼠和小鼠经口（灌胃）给予红霉素碱700mg/kg/天、妊娠兔经口（灌胃）给予红霉素碱125mg/kg/天（以体表面积计，约为人最大推荐剂量的1~3倍），未见致畸性或胚胎毒性。

致癌性

在硬脂酸红霉素长期经口（掺食/掺水）给药试验中，大鼠和小鼠给药剂量分别达400mg/kg/天和500mg/kg/天（以体表面积计，约为人最大推荐剂量的1~2倍），未见致瘤性证据。

本品为红霉素的琥珀酸乙酯，在空腹和非空腹条件下均易吸收。

红霉素很容易扩散到大多数体液中。通常只在脊髓液中浓度较低，但在脑膜炎情况下，通过血脑屏障的药物会增加。在肝功能正常情况下，红霉素集中在肝脏中并随胆汁排出，肝功能障碍对红霉素经肝脏排泄到胆汁中的影响尚不清楚。不到5％的口服给药剂量的红霉素以活性形式从尿中排泄。红霉素可穿过胎盘屏障，但胎儿血药浓度低。药物可通过母乳排泄。

遮光，密封，在干燥处保存。

聚酯/铝/聚乙烯药用复合膜；12包/盒。纸/铝/聚乙烯药用复合膜；10包/盒，18包/盒。

36个月

国家药品监督管理局药品注册标准YBH14502023

国药准字H61021713

企业名称：华体平台,华体（中国）一站式服务平台

生产地址：西安沣京工业园利君路（沣五西路）1号

邮政编码：710300

电话号码：（029）84682222   
800-840-9198    400-150-9198

传真号码：（029）84261550

网    址：http://www.munichadvisors.com